Какие эффективные аналоги есть у препарата Бонвива? Бонвива препарат


инструкция по применению, цена, отзывы врачей и аналоги на Medside.ru

Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь
  • Врачи
  • Болезни
    • Кишечные инфекции (4)
    • Инфекционные и паразитарные болезни (20)
    • Инфекции, передающиеся половым путем (6)
    • Вирусные инфекции ЦНС (2)
    • Вирусные поражения кожи (5)
    • Микозы (9)
    • Гельминтозы (3)
    • Злокачественные новообразования (8)
    • Доброкачественные новообразования (4)
    • Болезни крови и кроветворных органов (3)
    • Болезни щитовидной железы (5)
    • Болезни эндокринной системы (12)
    • Недостаточности питания (1)
    • Психические расстройства (26)
    • Воспалительные болезни ЦНС (2)
    • Болезни нервной системы (17)
    • Двигательные нарушения (4)
    • Болезни глаза (16)
    • Болезни уха (3)
    • Болезни системы кровообращения (8)
    • Болезни сердца (4)
    • Цереброваскулярные болезни (2)
    • Болезни артерий, артериол и капилляров (7)
    • Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (6)
    • Болезни органов дыхания (17)
    • Болезни полости рта и челюстей (13)
    • Болезни органов пищеварения (25)
    • Болезни печени (1)
    • Болезни желчного пузыря (5)
    • Болезни кожи (27)
    • Болезни костно-мышечной системы (30)
    • Болезни мочеполовой системы (10)
    • Болезни мужских половых органов (8)
    • Болезни молочной железы (3)
    • Болезни женских половых органов (26)
    • Беременность и роды (5)
    • Болезни плода и новорожденного (3)
    • Врожденные аномалии (пороки развития) (10)
    • Травмы и отравления (8)
  • Симптомы
    • Амнезия (потеря памяти)
    • Анальный зуд
    • Апатия
    • Афазия
    • Афония
    • Ацетон в моче
    • Бели (выделения из влагалища)
    • Белый налет на языке
    • Боль в глазах
    • Боль в колене
    • Боль в левом подреберье
    • Боль в области копчика
    • Боль при половом акте
    • Вздутие живота
    • Волдыри
    • Воспаленные гланды
    • Выделения из молочных желез
    • Выделения с запахом рыбы
    • Вялость
    • Галлюцинации
    • Гнойники на коже (Пустула)
    • Головокружение
    • Горечь во рту
    • Депигментация кожи
    • Дизартрия
    • Диспепсия (Несварение)
    • Дисплазия
    • Дисфагия (Нарушение глотания)
    • Дисфония
    • Дисфория
    • Жажда
    • Жар
    • Желтая кожа
    • Желтые выделения у женщин
    • ...
    • ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
  • Лекарства
    • Антибиотики (211)
    • Антисептики (122)
    • Биологически активные добавки (210)
    • Витамины (192)
    • Гинекологические (183)
    • Гормональные (156)
    • Дерматологические (258)
    • Диабетические (46)
    • Для глаз (124)
    • Для крови (77)
    • Для нервной системы (385)
    • Для печени (69)
    • Для повышения потенции (24)
    • Для полости рта (68)
    • Для похудения (40)
    • Для суставов (161)
    • Для ушей (14)
    • Другие (306)
    • Желудочно-кишечные (314)
    • Кардиологические (149)
    • Контрацептивы (48)
    • Мочегонные (32)
    • Обезболивающие (280)
    • От аллергии (102)
    • От кашля (137)
    • От насморка (91)
    • Повышение иммунитета (123)
    • Противовирусные (114)
    • Противогрибковые (126)
    • Противомикробные (144)
    • Противоопухолевые (65)
    • Противопаразитарные (49)
    • Противопростудные (90)
    • Сердечно-сосудистые (351)
    • Урологические (89)
    • ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Справочник
    • Аллергология (4)
    • Анализы и диагностика (6)
    • Беременность (25)
    • Витамины (15)
    • Вредные привычки (4)
    • Геронтология (Старение) (4)
    • Дерматология (3)
    • Дети (15)
    • Другие статьи (22)
    • Женское здоровье (4)
    • Инфекция (1)
    • Контрацепция (11)
    • Косметология (23)
    • Народная медицина (17)
    • Обзоры заболеваний (27)
    • Обзоры лекарств (34)
    • Ортопедия и травматология (4)
    • Питание (53)
    • Пластическая хирургия (8)
    • Процедуры и операции (23)
    • Психология (10)
    • Роды и послеродовый период (35)
    • Сексология (9)
    • Стоматология (9)
    • Травы и продукты (13)
    • Трихология (7)

medside.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

ибандроновая кислота 150 мг

(в виде натрия ибандроната моногидрата 168,75 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К 25), целлюлоза

микрокристаллическая, кросповидон, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный

оболочка таблетки: Опадрай 00А28646 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк), макрогол 6000. 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка “BNVA”, на другой - “150”.

Фармакологическое действие

Ибандроновая кислота - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo.

Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.

Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста.

что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолииа и перекрестно сшитых С- и Ы-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (МПК).

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Эффективность

Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Бонвива 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК наблюдается у 83,9% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) на 28%о отмечено уже через 24 ч после первого приема 150 мг Бонвивы, максимальное снижение составляет 68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата Бонвива 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% отмечено через б суток. Через 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.

Клинически значимое снижение сывороточного СТХ получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива 150 мг снижение составляет 76%. Снижение СТХ более 50%) по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Бонвива 150 мг 1 раз в 28 дней. 

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

Всасывание

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Время достижения максимальной концентрации ТСтах 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%.

Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50%) от количества препарата, циркулирующего в крови хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.

Метаболизм Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.

Выведение

40-50% всосавшейся в кровоток перорально принятой дозы связывается в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный Т1/2 10 - 72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84 - 160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК

Больные с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому, для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

По жилой возраст

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел “Больные с нарушением функций почек”).

Дети Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют. 

Показания к применению

Постменопаузальный остеопороз с целью предупреждения переломов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата.

Гипокальциемия. До начала применения Бонвивы, так же как при назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения остеопороза следует устранить гипокальциемию.

С осторожностью Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

Категория С.

Беременность

У крыс и кроликов, получавших ибандроновую кислоту перорально, не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия; при дозе препарата, превышающей дозу для человека, по крайней мере, в 35 раз, не обнаружено неблагоприятного влияния на развитие потомства у крыс Б1. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у крыс были таким же, как у всех бисфосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).

Опыта клинического применения препарата Бонвива у беременных женщин нет.

Период кормления грудью

Выводится с молоком у крыс. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной.

Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин. 

Способ применения и дозы

Внутрь, 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять одну таблетку препарата Бонвива 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Бонвива 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 таблетки препарата Бонвива в неделю.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Коррекции дозы не требуется (см. раздел Фармакокинетика у особых групп пациентов). Нарушение функции почек

При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина

Пожилой возраст Коррекции дозы не требуется.

Дети Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена. 

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро­эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.

Нервная система: головная боль, головокружение.

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм.

Колса и ее придатки: сыпь.

Организм в целом: гриппоподобный синдром.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница.

Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти. 

Передозировка

Возможные симптомы. Диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия.

Лечение. Специальная информация отсутствует. Для связывания препарата Бонвива применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в том числе молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после нерорального приема Бонвивы.

Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо) могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует принимать не раньше чем через 60 мин после приема Бонвивы.

Бисфосфонаты и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Бонвива. При одновременном применении аспирина или НПВП и препарата Бонвива в течение 1 года частота побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.

Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими pH в желудке не требуется.

Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. 

Особенности применения

Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (Т индекс

До начала применения препарата Бонвива следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д.

Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина Д, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.

Побочное действие препарата обычно слабо или умеренно выражено. Преходящий гриппоподобный синдром отмечается после приема первой дозы и разрешается самостоятельно без коррекции терапии. Не отмечено увеличения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).

Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в течение 60 минут после приема).

При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании, боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бонвивы и обратиться к врачу.

Опыт постмаркетингового применения Бонвивы ограничен.

При назначении бисфосфонатов отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь. Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

По 1 или 3 таблетки в блистер, изготовленный из А1/ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ. Блистер вместе с инструкцией по применению, а также информацией для пациента (с напоминанием о периодичности и дате приема препарата, самоклеящимся стикером для календаря и пр.) помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Бонвива таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

apteka.103.by

Бонвива таблетки 2.5 мг - официальная инструкция по применению, аналоги

BONVIVA®

Регистрационный номер:

ЛС-001370

Торговое название препарата: БОНВИВА (BONVIVA®)

Международное непатентованное название:

ибандроновая кислота (Ibandronic acid)

Химическое рациональное название: 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновая кислота

Лекарственная форма таблетки, покрытые оболочкой

Состав Одна таблетка содержит: Активное вещество: ибандроновой кислоты 2,5 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 2,813 мг). Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон (К-25), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000.

Описание Овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, белого или почти белого цвета, на одной стороне таблетки гравировка I T, на другой - L 3.

Фармакотерапевтическая группа Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

Код АТХ: М05ВА06

Фармакологическое действие Ибандроновая кислота - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, ингибитор активности остеокластов. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено высоким сродством этого вещества к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы. In vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей. Тормозит эндогенную резорбцию у молодых (быстрорастущих) крыс, что проявляется более высокой костной массой по сравнению с интактными животными. Не обнаружено признаков нарушения минерализации костей при назначении доз, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза. Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата в сравнительно низких дозах с длительным периодом без лечения. И постоянное, и интермиттирующее (один 9-10-недельный перерыв в квартал) длительное пероральное применение препарата Бонвива у женщин в менопаузе сопровождается дозозависимым торможением костной резорбции, в том числе снижением показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, увеличением минеральной плотности кости (МПК) и уменьшением частоты переломов. После прекращения лечения наблюдается возврат к имевшейся до лечения повышенной скорости костной резорбции при постменопаузальном остеопорозе. Гистологический анализ образцов костной ткани, полученных через 2 и 3 года лечения у женщин в менопаузе, показал нормальные характеристики костной ткани и отсутствие признаков нарушения минерализации. Ежедневный прием препарата Бонвива в течение 3 лет (рандомизированное двойное слепое плацебо контролируемое исследование MF4411) сопровождается статистически достоверным снижением частоты рентгенографически и морфометрически подтвержденных переломов тел позвонков на 62%, а клинически подтвержденных переломов тел позвонков на 49%. Ослабление потери костной массы сопровождается достоверно менее выраженным уменьшением роста пациенток по сравнению с применением плацебо. Профилактика переломов сохранялась в течение всего срока исследования, и признаки угасания эффекта со временем отсутствовали. Выявлено сходное снижение относительного риска невертебральных переломов на 69% у пациенток из группы повышенного риска (Т коэффициент МПК для шейки бедра < -3,0 SD). Эти данные согласуются с результатами клинических исследований других бисфосфонатов. При ежедневном применении препарата Бонвива в течение 3 лет МПК поясничных позвонков увеличивается на 6,5% по сравнению с исходным уровнем. Биохимические маркеры костной резорбции (концентрация С-концевого пептида проколлагена I типа в моче (CТX) и остеокальцина в сыворотке крови) снижаются до их уровня в репродуктивном возрасте; максимальное снижение наблюдается через 3-6 месяцев лечения. Уже через месяц после начала применения препарата Бонвива 2,5 мг ежедневно и 20 мг в интермиттирующем режиме достигнуто клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции на 50% и 78% соответственно; более того, некоторое снижение этих показателей отмечено уже через неделю лечения. Клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции (концентрации CTX в моче) наблюдается через месяц после начала лечения. Ежедневный прием 2,5 мг препарата Бонвива для профилактики постменопаузального остеопороза (исследование MF4499) увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков на 1,9% по сравнению с исходным уровнем. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери основного вещества костной ткани, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК поясничных позвонков. При применении препарата Бонвива эффект от лечения, определяемый как увеличение МПК по сравнению с исходной, наблюдается у 70% больных.

Фармакокинетика Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Схожая эффективность ибандроновой кислоты подтверждена при ежедневном и интермиттирующем режиме применения при условии ее одинаковой общей дозы, введенной за период лечения.

Всасывание После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг. Время достижения максимальной концентрации TCmax 0,5-2 ч (около 1 часа) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Всасывание нарушается при приеме препарата с пищей или напитками (кроме чистой воды). Одновременный прием пищи снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 минут до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 минут после ибандроновой кислоты снижает биодоступность и, вызываемое ею, увеличение МПК.

Распределение После первоначального попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения составляет 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.

Метаболизм Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.

Выведение 40-50% поступившей в кровоток перорально принятой дозы связываются в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом. Т1/2 терминальной фазы 10-60 часов. Концентрация препарата в крови после перорального введения снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 8 часов. Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол Биодоступность и фармакокинетика ибандроновой кислоты у мужчин и женщин одинаковы.

Раса Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных с нарушением функции почек слабой или средней степени тяжести (КК >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

Больные с нарушением функции печени Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому, для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

Пожилой возраст Возраст не является независимым фактором для изученных фармакокинетических параметров. С возрастом возможно снижение функции почек, что необходимо учитывать у пожилых пациентов (см. выше раздел "Больные с нарушением функций почек").

Дети Данные о применении препарата Бонвива у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Показания Лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Противопоказания Гиперчувствительность к ибандроновой кислоте или любому вспомогательному компоненту препарата. Нескорригированные гипокальциемия и нарушения минерального обмена. Возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта), беременность, лактация.

С осторожностью Выраженная почечная недостаточность - клиренс креатинина < 30 мл/мин.

Беременность и кормление грудью Категория С.

Беременность У крыс и кроликов, получавших ибандроновую кислоту перорально, не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия; при дозе препарата, превышающей дозу для человека, по крайней мере, в 35 раз, неблагоприятное влияние на развитие потомства у крыс F1 не обнаружено. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у крыс были таким же, как у всех бисфосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения препарата Бонвива у беременных женщин нет.

Кормление грудью Выводится с молоком у крыс. Через 24 часа концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.

Способ применения и дозы Внутрь, 2,5 мг (1 таблетка) однократно в сутки за 60 минут до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарств и пищевых добавок.

  • Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 минут после приема препарата Бонвива.
  • Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция.
  • Таблетки нельзя жевать или сосать из-за возможного образования язв пищевода.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции печени Коррекции дозы не требуется (см. раздел Фармакокинетика у особых групп пациентов).

Нарушение функции почек При слабом и умеренно выраженном нарушении функций почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина < 30 мл/мин решение о применении препарата Бонвива должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск-польза для конкретного пациента (см. Фармакокинетика у особых групп пациентов).

Пожилой возраст Коррекции дозы не требуется.

Дети Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

Побочное действие Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастрит, доуденит. Костно-мышечная система: миалгия, артралгия. Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница. Нервная система: головная боль, головокружение. Организм в целом: гриппоподобный синдром, слабость, боли в спине, реакции гиперчувствительности Лабораторные показатели: снижение активности щелочной фосфатазы.

Передозировка Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия, гипофосфатемия. Лечение. Специальная информация отсутствует. Для связывания препарата Бонвива применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с пищей Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в том числе молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 60 минут после перорального приема препарата Бонвива.

Лекарственные взаимодействия Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо) могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует принимать не раньше чем через 60 мин после приема препарата Бонвива. Биcфосфонаты и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Бонвива. В/в введение ранитидина увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%, но не требует коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.

Особые указания Остеопороз может быть подтвержден при обнаружении низкой плотности костной ткани (T < 2,0 SD) и/или по наличию остеопорозного перелома (в т.ч. в анамнезе). Факторы риска развития постменопаузального остеопороза и переломов: наследственный анамнез, перенесенные переломы костей, ранняя менопауза, активный метаболизм костной ткани, низкая МПК (по крайней мере на 1,0 SD меньше средней МПК в репродуктивном возрасте), хрупкое телосложение, а также женщины южно-европейской и азиатской рас, курение. Эти факторы имеют большое значение при решении вопроса о назначении препарата Бонвива для профилактики остеопороза. До начала применения препарата Бонвива следует скорригировать гипокальцемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д. Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина Д, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок. Применение других биcфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в течение 60 минут после приема; см. раздел "Режим дозирования"). При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании, боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата Бонвива и обратиться к врачу.

Форма выпуска По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности 4 года Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения При температуре не выше 30оС в недоступном для детей месте. Хранить в защишенном от влаги месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель "Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.", Швейцария

Юридический адрес производителя: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахершрассе 124, 4070 Базель, Швейцария F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства фирмы в Москве: 125445, ул. Смольная, д. 24Д

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

medi.ru

БОНВИВА инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание BONVIVA таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 1 или 3 шт. (9815)

Ибандроновая кислота - высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. В исследованиях на молодых (быстрорастущих) крысах ибандроновая кислота также ингибировала эндогенную костную резорбцию, что приводило к увеличению костной массы по сравнению с животными контрольной группы. В экспериментальных моделях на животных было подтверждено, что ибандроновая кислота является мощным ингибитором активности остеокластов и не нарушает минерализацию костей даже при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.

При длительном применении ибандроновой кислоты в двух различных режимах дозирования (ежедневный или интермиттирующий прием препарата с длительным периодом без лечения) в исследованиях у крыс, собак и обезьян наблюдалось образование новой нормальной костной ткани и/или увеличение механической прочности даже при применении доз, превышающих терапевтические, включая дозы токсического диапазона. Эффективность применения препарата Бонвива® в обоих режимах была подтверждена в клиническом исследовании MF4411 - ежедневный прием 2.5 мг или интермиттирующий прием 20 мг препарата с периодом 9-10 недель без лечения приводил к уменьшению частоты возникновения переломов.

У женщин в постменопаузе пероральный прием препарата Бонвива® (и ежедневный, и интермиттирующий прием препарата с периодом 9-10 недель без лечения) приводил к биохимическим изменениям, характерным для дозозависимого ингибирования костной резорбции, в т.ч. к снижению концентрации биохимических маркеров расщепления костного коллагена (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче.

После прекращения лечения происходит возвращение к прежнему, отмечавшемуся до лечения, повышенному уровню костной резорбции, характерному для постменопаузного остеопороза.

Гистологический анализ костных биоптатов, взятых у женщин в постменопаузе на втором и третьем году лечения, показал наличие нормальной костной ткани, а также отсутствие дефектов минерализации.

В исследовании биоэквивалентности 1-й фазы, проводимого при участии 72 женщин в постменопаузе, испытуемые получали перорально препарат Бонвива® 150 мг каждые 28 дней (всего 4 дозы). В этом исследовании было обнаружено, что уменьшение концентрации перекрестно сшитого С-телопептида коллагена I типа (СТХ) в сыворотке крови наблюдается уже в первые 24 ч после приема первой дозы (в среднем на 28%), а среднее максимальное снижение концентрации (на 69%) наблюдалось через 6 дней. После приема 3-й и 4-й доз среднее максимальное снижение концентрации через 6 дней после приема каждой дозы составляло 74%, а через 28 дней после приема 4-й дозы среднее снижение концентрации составляло 56%. При прекращении приема препарата после 4-й дозы концентрация биохимических маркеров показывала прекращение ингибирующего действия препарата в отношении костной резорбции.

Ибандроновая кислота не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Ежедневный или интермиттирующий прием ибандроновой кислоты приводит к снижению костной резорбции, что демонстрируется снижением концентрации биохимических маркеров костного ремоделирования в моче и сыворотке крови, увеличением минеральной плотности кости (МПК) и снижением частоты переломов.

Высокая активность и широта терапевтического диапазона обеспечивают возможность гибкого режима дозирования в сравнительно низких дозах и интермиттирующего применения препарата с длительным периодом без лечения.

Минеральная плотность кости (МПК)

В 2-летнем двойном слепом многоцентровом исследовании (ВМ16549) при участии женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом (МПК поясничных позвонков: исходно Т-критерий ниже -2.5 SD), на основании увеличения показателей МПК было показано, что назначение препарата Бонвива® в дозе 150 мг 1 раз в месяц характеризуется, по меньшей мере, такой же эффективностью, как и прием препарата в дозе 2.5 мг ежедневно.

Данные, полученные при проведении первичного анализа после первого года исследования, были подтверждены при проведении последующего анализа после второго года исследования.

Таблица. Среднее увеличение МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела по сравнению с исходными значениями, полученными после первого (первичный анализ) и второго года ("pоr-protocol population" - лица, выполнившие условия протокола и завершившие исследование) исследования ВМ16549.

Среднее увеличение МПК по сравнению с исходными значениями % (доверительный интервал /ДИ/ 95%) Первый год исследования ВМ16549 Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц (N=320) Первый год исследования ВМ16549 Бонвива® 2.5 мг ежедневно (N=318) Второй год исследования ВМ16549 Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц (N=291) Второй год исследования ВМ16549 Бонвива® 2.5 мг ежедневно (N=294)
МПК поясничных позвонков L2-L4 на 4.9% (ДИ 4.4, 5.3) на 3.9% (ДИ 3.4, 4.3) на 6.6% (ДИ 6.0, 7.1) на 5.0% (ДИ 4.4, 5.5)
МПК бедра на 3.1% (ДИ 2.8, 3.4) на 2.0% (ДИ 1.7, 2.3) на 4.2% (ДИ 3.8, 4.5) на 2.5% (ДИ 2.1, 2.9)
МПК шейки бедра на 2.2% (ДИ 1.9, 2.6) на 1.7%(ДИ 1.3, 2.1) на 3.1% (ДИ 2.7, 3.6) на 1.9% (ДИ 1.4, 2.4)
МПК вертела на 4.6% (ДИ 4.2, 5.1) на 3.2%(ДИ 2.8, 3.7) на 6.2% (ДИ 5.7, 6.7) на 4.0% (ДИ 3.5, 4.5)

Кроме того, при проведении проспективного анализа было доказано, что Бонвива® при режиме дозирования 150 мг 1 раз в месяц превосходит препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно по степени увеличения МПК поясничных позвонков (на первом году исследования р=0.002 и на втором году исследования р <0.001).

После первого года исследования (первичный анализ) у 91.3% (р=0.005) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, по сравнению с 84% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК поясничных позвонков или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93.5% (р=0.004) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 86.4% пациентов, получавших препарат Бонвива 2.5 мг ежедневно, наблюдался положительный ответ на терапию.

Относительно значений МПК бедра после первого года исследования у 90% (р<0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 76.7% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, наблюдалось увеличение МПК или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93.4% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 78.4% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК бедра или сохранение ее исходного уровня.

При использовании более строгого критерия, который включает в себя общую оценку МПК поясничных позвонков и бедра, к концу первого года исследования положительный ответ наблюдался у 83.9% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 65.7% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно. К концу второго года - у 87.1% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 70.5% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение концентрации сывороточного СТХ получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц (первичный анализ) среднее снижение составляло 76%, а при приеме препарата в дозе 2.5 мг ежедневно - 67%. К концу второго года исследования при приеме препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц среднее снижение составляло 68%, а при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно - 62%.

Снижение концентрации СТХ более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% (р=0.006) пациенток, получавших препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 73.9% пациенток, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, в течение первого года исследования. К концу второго года положительный ответ на терапию наблюдался у 78.7% (р=0.002) пациенток, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 65.6% пациенток, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно.

В исследовании ВМ16549 было показано, что назначения препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц и 2.5 мг ежедневно относительно уменьшения риска переломов характеризуются, по меньшей мере, сходной эффективностью.

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях на животных токсический эффект наблюдался только при экспозиции препарата, существенно превышающей максимальную экспозицию препарата у человека, и поэтому представляется мало значимым для клинического использования препарата.

Данных, указывающих на возможную канцерогенную и генотоксичную активность, не выявлено.

www.vidal.ru

инструкция по применению, показания, противопоказания, отзывы

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.

Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.

Около 40-50% ибандроната после внутривенного введения.

Около 40-50% циркулирующего в крови препарат выводится из циркуляторного посредством костной абсорбции, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема.

Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

Больные с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел «Больные с нарушением функций почек»).

Дети. Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Фармакодинамика

Бонвива– высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество.

Специфическое действие ибандроната на костную ткань основано на его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основу костной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Это подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов.

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Бонвива 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков и бедренной кости наблюдается у 83,9% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива 150 мг снижение составляет 76%. Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Бонвива 150 мг 1 раз в 28 дней.

lek.103.ua

Аналоги средства Бонвива: описание препаратов, цены

Современным женщинам в период менопаузы требуется дополнительная поддержка организма. Препарат Бонвива, аналоги препарата содержат в себе высокоактивные компоненты, справляющиеся с поддержанием здоровья костной ткани, предотвращая остеомаляцию и снижая вероятность возникновения переломов и других травм.

Перед выбором лекарственного препарата необходимо посоветоваться с лечащим врачом. Он даст конкретные рекомендации к тому или иному средству, обозначит дозы приема и предупредит о нежелательных побочных проявлениях.

Описание лекарства Бонвива

Курсовой прием лекарственного средства Бонвива помогает значительно снизить размягчение костной ткани и остановить ее разрушение. Основной действующий компонент препарата — азотсодержащий бисфосфонат, обладающий высокой биологической активностью и снижающий работоспособность остеокластов, принимающих непосредственное участие в разрушении костной ткани.

Основная причина деструкции костей у женщин в период менопаузы — прекращение работы половых желез. В это время увеличивается скорость обновления костной ткани, стимулируется пролиферация остеокластов и повышается их рабочая активность. Однако процессы деструкции и регенерации не уравновешены, что может привести к появлению заболеваний костной ткани.

Ибандроновая кислота снижает скорость обновления костей. Результатом является увеличение плотности и массы костной ткани, снижение уровня расщепленного коллагена II в анализах мочи, а также уменьшение риска получения травмы.

Прием препарата Бонвива:

  • не нарушает минерализацию кости и процесс пролиферации остеокластов;
  • способствует снижению риска развития остеопороза.

Выборочная работа действующего компонента лекарства обусловлена высоким уровнем сродства к основному минеральному веществу костной ткани. Даже низкая дозировка способна в достаточно короткие сроки значительно улучшить состояние костей женщины.

Цена за упаковку лекарственного средства зависит от формы выпуска и дозировки, начинается от 1500 р.

Cостав и нежелательные действия

Лекарственное средство Бонвива производится в форме таблеток различной концентрации или инъекционного раствора для параэнтерального введения. Основной действующий компонент лекарства — ибандроновая кислота, обладающая высокой активностью.

Вспомогательные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновая кислота;
  • диоксид кремния.

Для изготовления оболочки допускается использование Макрогола и специальных составов, использующихся для закрепления оболочки.

Шприц для инъекций, помимо активного бисфосфоната, содержит:

  • уксусную кислоту;
  • тригидрат ацетата натрия;
  • хлорид натрия;
  • физиологический раствор.

При назначении лекарственного средства лечащим врачом учитывается наличие аллергических реакций на компоненты, которые входят в состав таблетки или инъекции. Кроме того, не рекомендуется использование средства при сниженном уровне кальция в крови (гипокальциемия), при тяжелых нарушениях в функционировании мочевыделительной системы, в частности почек. Перед началом приема Бонвива необходимо устранить патологические состояния.

Бонвива и аналоги, содержащие высокоактивные бифосфонаты, могут вызывать недолгосрочное снижение концентрации свободного кальция в сыворотке крови. Кроме того, возможны нежелательные проявления со стороны пищеварительной системы (явления диспепсии, запоры, поносы, обострения хронических гастритов и гастродуоденитов), опорно-двигательной системы (боли в мышцах и суставах, артриты), головные боли, головокружения и слабость. В целом состояние организма может быть схожим с состоянием при вирусном заболевании.

Нежелательно применение препарата при беременности или грудном вскармливании. Испытания на млекопитающих показали, что содержащаяся в препарате ибандроновая кислота может оказывать неблагоприятное воздействие на развивающиеся эмбрионы, нарушать процесс родов и вызывать аномалии в развитии мочевыделительной системы. В течение 24 часов препарат выводится с грудным молоком. Клинические испытания на беременных женщинах, естественно, не проводились.

Перед назначением препарата лечащий врач проводит дополнительные исследования, позволяющие выявить наличие остеопороза. Проводится корректировка водно-минерального обмена, назначается дополнительный прием витамина D и кальцийсодержащих препаратов.

Список аналогов

Достаточно высокая цена на препарат Бонвива устраивает не всех пациентов. В современной фармакологии выделяют несколько групп синонимичных лекарств, различающихся по цене и по составу:

  1. Лекарственные средства, содержащие ибандроновую кислоту.
  2. Лекарственные средства, содержащие алендроновую кислоту.
  3. Лекарственные средства, содержащие ризедроновую кислоту.

При выборе препарата необходимо обращать внимание на то, что активность основных действующих компонентов лекарств не одинакова, присутствуют собственные противопоказания и рекомендации при дозировке. Нельзя заменить препарат, содержащий ризердроновую кислоту, на препарат, содержащий алендроновую. Внимательно относитесь к рекомендациям врача и выбирайте лечение, схожее с назначенным по активному веществу и дозировке.

Препараты ибандроновой кислоты

Прямых заменителей лекарства Бонвива всего два:

  1. Бонива. Особых различий в составе, дозировке и формах выпуска нет. Производится той же фармацевтической компанией, что и Бонвива. Недоступен для покупки в России и странах СНГ.
  2. Бондронат. В составе содержатся те же компоненты, что и в составе Бонвива, однако присутствуют небольшие различия в дозировках. Бондронат производится в виде покрытых оболочкой таблеток и ампул с концентратом для внутривенного введения.

Препараты алендроновой кислоты

Среди препаратов-синонимов Бонвивы существует достаточно много дешевых лекарственных средств, содержащих алендроновую кислоту. Однако перед их покупкой следует проконсультироваться с лечащим врачом и выяснить, возможна ли замена назначенного препарата на более бюджетный.

  1. Остерепар, Польфарма. Достаточно дешевый препарат, содержащий 70 мг алендроновой кислоты в одной таблетке. Средство предназначено для применения 1 раз в неделю, подходит для приема женщинам, не имеющим в анамнезе серьезных патологий органов мочевыделительной системы. Крайне нежелательно запивать таблетку минеральной водой, так как содержащиеся в ней минеральные соли препятствуют работе основного действующего компонента. Цены в аптеках начинаются от 287 р за упаковку, содержащую 4 таблетки.
  2. Алендронат, Канонфарма. Российский аналог, выпускающийся в форме таблеток двух разных дозировок. Для ежедневного применения подходят таблетки по 10 мг, а для еженедельного — 70 мг. Препарат достаточно хорошего качества, среди заменителей Бонвивы считается весьма бюджетным. Средняя цена за упаковку составляет 380–400 р в зависимости от дозировки.
  3. Осталон, Гедеон Рихтер. Венгерский аналог Бонвива, выпускающийся в форме таблеток, содержащих 70 мг алендроновой кислоты. Используется для еженедельного применения. Основным преимуществом данного препарата является отсутствие в составе лактозы, что делает его безопасным для приема людям, страдающим непереносимостью данного дисахарида. Подходит для приема как мужчинам, так и женщинам. Однако препарат не рекомендуется к использованию пациентам с повышенной возбудимостью нервной системы. Средняя цена в аптеках — 450–500 р за упаковку из 4 таблеток.
  4. Фосамакс, Нидерланды. Среди аналогичных лекарственных средств стоит несколько дороже. Подходит для лечения постменструального остеопороза у женщин и синдрома Педжета. Одна таблетка лекарственного средства содержит 70 мг алендроновой кислоты и подходит для еженедельного приема. Большое количество возможных побочных эффектов делают применение данного лекарства невозможным для людей, страдающих серьезными заболеваниями органов мочевыделительной системы, в частности почек. Цена за упаковку из 4 таблеток начинается от 480 р.

Препараты ризердроновой кислоты

Заменители Бонвива, содержащие ризердроновую кислоту, назначаются при остеопорозе, и позволяют достаточно быстро избавиться от основных симптомов. Активность основного действующего компонента несколько выше, чем у других бисфосфонатов.

Ризендрос, Зентива. Чешский препарат, назначающийся для лечения постментруального остеопороза. Одна таблетка содержит 35 мг активного вещества. Принимают лекарство 1 раз в неделю в течение 306 месяцев для достижения максимального эффекта терапии. Категорически запрещено запивать таблетки апельсиновым соком, минералкой или кофеинсодержащими напитками, так как они ослабляют действие содержащихся в препарате бисфосфонатов, и успешность лечения значительно снижается. В одной упаковке лекарственного вещества может содержаться 2, 4 или 12 таблеток, и цена напрямую зависит от их количества. Например, средняя стоимость пачки из 2 таблеток составляет 870–880 р.

Подведение итогов

Перед выбором метода лечения заболеваний костной ткани необходимо в обязательном порядке пройти надлежащее медицинское обследование.

Посещая врача, важно расспросить его об аналогичных средствах лечения, можно ли где купить лекарственное средство дешевле, и насколько быстрый и качественный результат возможен при приеме недорогого лекарства. Не стоит экономить на собственном здоровье.

ortocure.ru

Бонвива - инструкция по применению, цена на Бонвива и аналоги

Торговое название 
Бонвива
О препарате:

Ингибитор костной резорбции. Бонвива уменьшает риск развития переломов во время терапии препаратами и при климактерических изменениях.

Показания и дозировка:

Постменопаузальный остеопороз (профилактика переломов).

При остеопорозе рекомендуемая доза Бонвивы составляет 1 таблетку 150 мг 1 раз в месяц. Таблетку следует принимать в один и тот же день ежемесячно. Бонвиву необходимо принимать за 60 мин до первого приема пищи или жидкости (кроме воды) в день или других пероральных препаратов или пищевых добавок (включая кальций). Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать и запивать стаканом воды (180–240 мл), сидя или стоя. Пациенткам не следует лежать на протяжении 60 мин после приема Бонвивы. Запивать Бонвиву необходимо только обычной водой. 

Следует отметить, что некоторые минеральные воды могут содержать кальций в высоких концентрациях и поэтому не рекомендуется их употреблять. Пациенткам не следует разжевывать или рассасывать препарат ввиду возможности образования язв на слизистой оболочке ротоглотки. Пациенток необходимо проинформировать о том, что в случае пропуска приема ежемесячной дозы в установленный для этого день ее следует принять как можно раньше в течение 7 дней. Следующие дозы препарата принимают в установленный день месяца. Если прошло более 7 дней с установленного для приема препарата дня, то необходимо пропустить прием и следующую дозу принимать в запланированный день. Не следует принимать две таблетки по 150 мг на протяжении 1 нед.

Специальные рекомендации по дозированию:

  • Пациенты с печеночной недостаточностью Коррекции дозы не требуется.
  • Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы не требуется пациентам с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин). При клиренсе креатинина ≤30 мл/мин решение о назначении Бонвивы должно базироваться на индивидуальной оценке соотношения риск/преимущество (см. Фармакокинетика в особых случаях).
  • Возраст. Коррекции дозы не требуется.
  • Дети. Безопасность и эффективность применения Бонвивы у больных в возрасте младше 18 лет не установлены.
Передозировка:

Возможно развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как желудочные расстройства, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка. Для связывания Бонвивы необходимо назначать молоко или антацидные средства. Вследствие риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении.

Побочные эффекты:

Общее количество пациенток, у которых были зарегистрированы побочные реакции, то есть побочные явления с возможной или достоверной связью с исследуемым препаратом, составила 22,7% и 25% при применении Бонвивы 150 мг 1 раз в месяц через 1 и 2 года лечения соответственно. Большинство побочных реакций, связанных с применением препарата, легкой и средней степени тяжести и не приводили к прекращению лечения.

  • Со стороны ЖКТ: часто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, тошнота, метеоризм, гастрит, эзофагит; нечасто — гастрит, эзофагит с язвами пищевода или стриктуры, рвота, дисфагия; очень редко — дуоденит.
  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль; нечасто — головокружение.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, судороги в мышцах, мышечная ригидность; нечасто — боль в спине.
  • Со стороны кожи: часто — сыпь; очень редко — ангионевротический отек, отек лица, крапивница.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности;
  • Общие нарушения: гриппоподобный синдром*, слабость; *Транзиторные, гриппоподобные симптомы сообщались при применении Бонвивы 150 мг 1 раз в год, как правило, при применении первой дозы. Такие симптомы были, как правило, кратковременные, легкой или средней степени тяжести, исчезающие на протяжении лечения без необходимости медикаментозной коррекции.
  •  Гриппоподобные симптомы: миалгия, артралгия, повышение температуры, озноб, слабость, тошнота, потеря аппетита. 
  • Пациенты с желудочно–кишечными заболеваниями в анамнезе, включая пациентов с пептической язвой без кровотечений или госпитализации и пациентов с диспепсией или рефлюксом, контролируемые с помощью медикаментозного лечения, были включены в исследования лечения 1 раз в месяц. У этих пациентов не было различия в частоте побочных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ при применении Бонвивы в дозе 150 мг 1 раз в месяц в сравнение с дозой 2,5 мг/сут.
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или любому другому компоненту препарата. 
  • Некорректированная гипокальциемия.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
  • Продукты питания, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), в том числе молоко и пищевые добавки, могут нарушать всасывание препарата, поэтому их можно употреблять не раньше чем через 60 мин после приема Бонвивы.
  • Препараты кальция, антациды и некоторые другие пероральные средства, в состав которых входят поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание Бонвивы. Поэтому интервал между приемом Бонвивы и других пероральных препаратов должен составлять не менее 60 мин. Фармакокинетические исследования взаимодействия у пациенток в постменопаузальный период продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия с тамоксифеном или препаратами для гормональной заместительной терапии (эстрогены). Не отмечали какого-либо взаимодействия при одновременном приеме с мелфаланом/преднизолоном у пациентов с множественной миеломой. Ранитидин при в/в введении повышает биодоступность ибандроновой кислоты приблизительно на 20%. Коррекции дозы Бонвивы при одновременном приеме с блокаторами Н2-рецепторов или другими препаратами, снижающими уровень кислотности желудочного сока, не требуется. Ибандроновая кислота не влияет на печеночные изоферменты Р450. Связывание с белками плазмы крови при приеме препарата незначительное. Выводится ибандроновая кислота путем почечной экскреции и не подвергается биотрансформации.
Состав и свойства:

Натрия ибандроната моногидрат (ибандроновая кислота).

Форма выпуска:

Препарат Бонвива производят в форме раствора для инъекционного применения и таблеток двух дозировок: 
  • Бонвива 150 мг 1 табл./упаковка; 
  • Бонвива 150 мг 3 табл./упаковка; 
  • Бонвива 2,5 мг 28 табл. (2 блистера×14 табл.)/упаковка; 
  • Бонвава р-р д./инъекций 1 шприц-тюбик со стерильной иглой/упаковка. 

Механизм действия:

Ибандроновая кислота — высокоактивный азотосодержащий бифосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предупреждает развитие костной деструкции, вызванной блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, в 5000 раз превышающих используемые для лечения при остеопорозе. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством с гидроксиапатитом, который составляет минеральный матрикс кости. 

Ибандроновая кислота дозозависимо угнетает костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в период менопаузы снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессивному увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности костей. 

Высокая эффективность и широкий терапевтический диапазон ибандроновой кислоты позволяют использовать гибкий режим дозирования и периодический режим лечения с продолжительными промежутками без приема препарата в сравнительно низких дозах. Результаты гистологического анализа образцов, полученных при биопсии кости через 2 и 3 года лечения женщин в постменопаузальный период, свидетельствуют о нормальном состоянии костной ткани. Кроме того, не было выявлено никаких свидетельств недостаточности минерализации.

Условия хранения:

При температуре до 30 °С.

www.likar.info