Особенности применения различных анестетиков. Анестетики это


Анестетики на Medside.ru

Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь
  • Врачи
  • Болезни
    • Кишечные инфекции (4)
    • Инфекционные и паразитарные болезни (20)
    • Инфекции, передающиеся половым путем (6)
    • Вирусные инфекции ЦНС (2)
    • Вирусные поражения кожи (5)
    • Микозы (9)
    • Гельминтозы (3)
    • Злокачественные новообразования (8)
    • Доброкачественные новообразования (4)
    • Болезни крови и кроветворных органов (3)
    • Болезни щитовидной железы (5)
    • Болезни эндокринной системы (12)
    • Недостаточности питания (1)
    • Психические расстройства (25)
    • Воспалительные болезни ЦНС (2)
    • Болезни нервной системы (17)
    • Двигательные нарушения (4)
    • Болезни глаза (16)
    • Болезни уха (3)
    • Болезни системы кровообращения (8)
    • Болезни сердца (4)
    • Болезни артерий, артериол и капилляров (7)
    • Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (6)
    • Болезни органов дыхания (17)
    • Болезни полости рта и челюстей (13)
    • Болезни органов пищеварения (25)
    • Болезни печени (1)
    • Болезни желчного пузыря (5)
    • Болезни кожи (27)
    • Болезни костно-мышечной системы (30)
    • Болезни мочеполовой системы (10)
    • Болезни мужских половых органов (8)
    • Болезни молочной железы (3)
    • Болезни женских половых органов (26)
    • Беременность и роды (5)
    • Болезни плода и новорожденного (3)
    • Врожденные аномалии (пороки развития) (10)
    • Травмы и отравления (8)
  • Симптомы
    • Амнезия (потеря памяти)
    • Анальный зуд
    • Апатия
    • Афазия
    • Афония
    • Ацетон в моче
    • Бели (выделения из влагалища)
    • Белый налет на языке
    • Боль в глазах
    • Боль в колене
    • Боль в левом подреберье
    • Боль в области копчика
    • Боль при половом акте
    • Вздутие живота
    • Волдыри
    • Воспаленные гланды
    • Выделения из молочных желез
    • Выделения с запахом рыбы
    • Вялость
    • Галлюцинации
    • Гнойники на коже (Пустула)
    • Головокружение
    • Горечь во рту
    • Депигментация кожи
    • Дизартрия
    • Диспепсия (Несварение)
    • Дисплазия
    • Дисфагия (Нарушение глотания)
    • Дисфония
    • Дисфория
    • Жажда
    • Жар
    • Желтая кожа
    • Желтые выделения у женщин
    • ...
    • ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
  • Лекарства
    • Антибиотики (211)
    • Антисептики (122)
    • Биологически активные добавки (210)
    • Витамины (192)
    • Гинекологические (183)
    • Гормональные (156)
    • Дерматологические (258)
    • Диабетические (46)
    • Для глаз (124)
    • Для крови (77)
    • Для нервной системы (385)
    • Для печени (69)
    • Для повышения потенции (24)
    • Для полости рта (68)
    • Для похудения (40)
    • Для суставов (161)
    • Для ушей (14)
    • Другие (308)
    • Желудочно-кишечные (314)
    • Кардиологические (149)
    • Контрацептивы (48)
    • Мочегонные (32)
    • Обезболивающие (280)
    • От аллергии (102)
    • От кашля (137)
    • От насморка (91)
    • Повышение иммунитета (123)
    • Противовирусные (114)
    • Противогрибковые (126)
    • Противомикробные (144)
    • Противоопухолевые (65)
    • Противопаразитарные (49)
    • Противопростудные (90)
    • Сердечно-сосудистые (351)
    • Урологические (89)
    • ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Справочник
    • Аллергология (4)
    • Анализы и диагностика (6)
    • Беременность (25)
    • Витамины (15)
    • Вредные привычки (4)
    • Геронтология (Старение) (4)
    • Дерматология (3)
    • Дети (15)
    • Другие статьи (22)
    • Женское здоровье (4)
    • Инфекция (1)
    • Контрацепция (11)
    • Косметология (23)
    • Народная медицина (17)
    • Обзоры заболеваний (27)

medside.ru

Анестетики - это... Что такое Анестетики?

Анестетики — лекарственные средства, обладающие способностью вызывать анестезию.

История

Первые обезболивающие вещества, открытые людьми, в современное время классифицируются как наркотики.

Считается, что греческий философ Диоскорид первым применил термин «анестезия» в I веке н. э. для описания наркотикоподобного действия мандрагоры (действующее начало — м-холинолитик скополамин).

В 1721 году в универсальном этимологическом английском словаре было дано определение термина «анестезия» — «дефицит чувствительности». В Британской энциклопедии 1771 г.

под анестезией понималось «лишение чувств».

Ещё египтяне пытались вызвать потерю чувствительности на коже, прикладывая жир священного нильского крокодила. Они также изготавливали различные опьяняющие и анестезирующие средства, главными составными частями которых являлись индийская конопля и опий.

Покрынный альраунный корень (Atropa mandragora) также часто упоминается в числе старинных анестезирующих препаратов. В странах, расположенных ближе к северу, основным средством общей анастезии был этиловый спирт, с которым человечество в виде пива и вина знакомо более 6 000 лет.

До середины XIX века в качестве анестетика в основном использовался хлороформ, Уильям Мортон впервые ввел в практику применение диэтилового эфира.

Классификация

Препараты-анестетики по механизму действия делятся на две группы: для наркоза и местного обезболивания(соответственно, наркозные средства и местные анестетики).

Наркозные средства

Местные анестетики

Местные анестетики выключают ощущения боли в ограниченной области.

Механизм действия: обратимо блокируют проводимость нерва, если в достаточном количестве вводятся вблизи него (проводниковая анестезия).

Все местные анестетики в зависимости от структурно-активных отношений делятся, в основном, на амидные (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин (артикаин) и др.) и эфирные (прокаин (новокаин), дикаин, анестезин). В структуре всех местных анестетиков выделяется 3 звена: ароматическая группа, промежуточная цепь и аминогруппа. Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками.

Виды местной анестезии:

  • Аппликационная анестезия — в основном используется для обезболивания слизистой при незначительных вмешательствах (например вкол иглы). Для этого используются гели или спреи (лидокаин 10 %, бензокаин 20 %). Анестезия наступает через 2—3 минуты.
  • Инфильтрационная анестезия — при этой анестезии анестетик вводится под слизистую или кожу, следовательно обезболивает небольшой участок. В стоматологии с помощью такого способа можно обезболить слизистую, надкостницу, зубы включая жевательные на нижней челюсти (интралигаментарная анестезия).
  • Проводниковая анестезия — позволяет обезболить большой участок при малых дозах анестетика. Для этого создаётся депо анестетика непосредственно у нерва (при входе в кость или при выходе из неё), зону иннервации которого необходимо обезболить.
  • Интралигаментарная анестезия — с помощью этой анестезии анестетик вводят в круговую связку зуба (на 1 зуб 2—4 инъекции, каждая по 0,2 мл).

dic.academic.ru

Местные анестетики в стоматологии: классификация, поколения

Местные анастетики в стоматологии — это группа соединений, которая способна вызывать обратимую блокаду проводимости нервных импульсов в определенной области тела. Механизм действия данных препаратов основан на непосредственной блокаде специфических литий-натриевых каналов в мембране нервов, что приводит к снижению амплитуды и скорости роста потенциала действия, к увеличению порога возбудимости и периода рефракции, вплоть до полной отмены возбудимости. Сила, скорость и длительность действия, а также токсические свойства зависят в основном от физико-химических характеристик веществ, а также дозы, места инъекции, ощелачивания раствора или добавления сосудосуживающих агентов. Теперь давайте разберемся какие анестетики применяют в стоматологии.

Поколения анестетиков

История открытия местных анестетиков довольно интересна, ознакомьтесь с классификацией местных анестетиков по поколениям ниже.

Первые люди, которые открыли для себя местную анестезию были жители Перу. Они узнали, что листья коки вызывают онемение слизистой оболочки полости рта. До второй половины 19-го века исследования данного эффекта велись в Европе. Это привело к первой операции на глазах под местной анестезией в Вене в 1884 году. Анестезия была достигнута с помощью кокаина. После этого первого успешного испытания, кокаин все чаще назначают в качестве местного анестетика. Именно кокаин является анестетиком первого поколения. Вскоре недостатки кокаина стали очевидны. Токсичность, кратковременный эффект и наркомания — большая проблема, которая развивалась после приема кокаина, однако не стоит забывать о том, что он был высоко оценен в свое время, как первый эффективный анестетик.

Однако возникает необходимость в поиске альтернатив для кокаина в качестве местного анестетика из-за негативных побочных эффектов использования. И такая альтернатива появилась в 1905 году в форме прокаина. Он продавался под торговым названием Новокаин и оставался важнейшим местным анестетиком до 1940-х годов. Новокаин — это эфир и местный анестетик второго поколения, который химически связан с кокаином, имеет аналогичные характеристики, но без значительного токсикоза, с более продолжительным эффектом и без проблем с наркоманией. Новокаин — это вещество, которое расщепляется в кроки и тем самым приводит к формированию определенных продуктов, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Это лишь один из недостатков эстер-типа местных анестетиков.

Вопрос о реакции гиперчувствительности анестетиков эфирного ряда повлиял на падение их популярности, что стимулировало поиск новых веществ, которые бы не вызывали аллергические реакции.

Новое вещество — лидокаин, впервые был синтезирован в 1943 году, а на рынок вышел в 1947 под названием Ксилокаин. Это был первый амид, который распадался в печени, а не в крови, как эфиры. Разрушение таких веществ в печени, а не в кровотоке выгодно, поскольку побочные продукты, которые образуются, не смогут вызвать аллергические реакции. Лидокаин — анестетик третьего поколения, обычно хорошо переносится пациентами, он мягко токсичен, имеет достаточно длительный эффект и не вызывает привыкания. Единственным недостатком лидокаина является то, что он медленно вступает в силу.

Вскоре лидокаин стал широко использоваться в стоматологической практике. Однако это продолжалось до тех пор, пока не был синтезирован прилокаин в конце 1950-х годов. Прилокаин является анестетиком четвертого поколения, он имеет слабое анестезирующее действие, но при этом обладает минимальной токсичностью. Прилокаин продается под торговой маркой Цитонест.

В 1976 году был разработан ультракаин, который начал продаваться под одноименной торговой маркой (Ультракаин), а после под именем Септанест — французкой фармацевтической компании Septodont. Вскоре Ультракаин и Септанест использовались фактически каждым третьим стоматологом в мире и заполонили 40-45% Европейского рынка. Именно Ультракаин можно считать анестетиком последнего поколения.

Однако чуть позже был синтезирован Скандонест, который также нашел одобрение в стоматологической практике. Активный компонент в Scandotest™ является скандикаин (карбокаин, мепивакаин). Изначально Мепивакаин использовался в регионарной анестезии (эпидуральной анестезии) как местный анестетик, который не имеет негативных побочных эффектов. Это вещество не имеет в своем составе сосудосуживающих средств, а значит не нуждается в консервантах, которые зачастую являются причиной развития аллергических реакций.

Требования к местным анестетикам

Анестетик для эффективного использования должен представлять определенные функциональные свойства:

  • Не раздражать ткани, в месте введения и не повреждать нервы
  • Иметь низкую системную токсичность
  • Создавать анестезию в короткие сроки перед операцией.

Классификация местных анестетиков

Пациенты часто не знают, что есть несколько видов анестетиков, доступных на рынке и что у каждого есть свои преимущества и недостатки. Довольно часто врач использует лишь несколько анестетиков, таким образом пациент не имеет особого выбора. Следует отметить, что молодое поколение стоматологов реагирует в целом гораздо более открыто к теме анестетиков, чем старшее поколение.

Химическая классификация местных анестетиков

Структура эфира в верхней части изображения и структура амида в нижней части.

Молекулярное строение эфира может быть очень просто разрушено, о молекулах амида такого сказать нельзя! Эфиры очень нестабильные в растворах, именно по этой причине не могут так долго храниться, как амиды. Абсолютно все амиды являются термостабильными и могут переносить процесс автоклавирования, от чего молекулы эфиров просто распадутся. В состав эфиров включена аминобензойная кислота, которая очень часто провоцирует аллергические реакции. В свою очередь амиды вызывают подобные реакции довольно редко, именно по этой причине они широко используются в стоматологии. Особенно часто можно увидеть в арсенале стоматолога анестетики последнего поколения.

Классификация местных анестетиков согласно химической структуре
Эфиры
бензойной кислоты
Кокаин
Бензокаин
Тетракаин
пара-аминобензойной кислоты (ПАБК)
Прокаин
Хлоропрокаин
Пропоксикаин
Амиды
Агенты, производные от ксилидина
Лидокаин
Мепивакаин
Бупивакаин
Ропивакаин
Этидокаин
Агенты, производные от толуидина
Прилокаин
Артикаин

Молекула типичного анестетика состоит из липофильной группы (бензольное кольцо) и гидрофильной группы (третичный амин), которая отделена от промежуточной цепи. Липофильные группы требуются для прохождения молекулы через мембраны нервных клеток.

Длительность действия местных анестетиков
Анестетик Пульпа Мягкие ткани
Лидокаин 2%1:100,000 эпинефрин 60 минут 180-240 минут
Мепивакаин 3% (инфильтрация) 5-10 минут 90-120 минут
Артикаин 4%1:200,000 эпинефрин1:100,000 эпинефрин 45-60 минут60-75 минут 180-240 минут180-300 минут
Prilocaine 4%ИнфильтрацияПроводниковая 10-15 минут60-120 минут 40-60 минут120-240 минут
Prilocaine 4% + эпинефрин1:200,000 60-90 минут 180-480 минут

Классификация местных анестетиков по длительности действия должна быть на заметке у каждого практикующего врача стоматолога! Продолжительность внутрипульпарной анестезии бупивакаином 90+ минут, онемение мягких тканей пройдет через 240-720 минут. Длительное время действия увеличивает вероятность самоповреждения мягких тканей в послеоперационном периоде и, следовательно, использование бупивакаина не рекомендуется в педиатрических больных и пациентов с особыми потребностями.

Максимальные дозы местных анестетиковВ таблице указаны максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков в соответствии с Американской академией детской стоматологии (AAPD)

Анестетик Максимальная дозировка Максимальная общая доза мг/1,7 мл в карпуле мг/кг мг/кг
Лидокаин 2% 1:000,000 эпинефрин 4.4 2.0 300 мг 34 мг
Mepivacaine 3% простой 4.4 2.0 300 мг 51 мг
Артикаин 4% 1:100,000 эпинефрин 7.0 3.2 500 мг 68 мг
Prilocaine 4% обычный 8.0 3.6 600 мг 68 мг
Бупивакаин 0.5% 1:200,000 эпинефрин 1.3 0.6 90 мг 8,5 мг

Дозировка местного анестетика для детей до 11 лет.

Максимальное количество 1,7 мл (картридж) Возраст Кг Кг 2% лидокаина 3% Mepivicaine 4% Артикаин
1 год 7.5 16.5 0.9 0.6 0.7
2-3 года 10.0 22.0 1.2 0.8 1.0
12.5 27.5 1.5 1.0 1.2
4-5 лет 15.0 33.0 1.8 1.2 1.5
17.5 38.5 2.1 1.4 1.7
6-8 лет 20.0 44.0 2.4 1.6 2.0
22.5 49.5 2.8 1.8 2.2
9-10 лет 25.0 55.0 3.1 2.0 2.4
30.0 66.0 3.7 2.4 2.9
11 лет 32.5 71.5 4.0 2.6 3.2
35.0 77.0 4.3 2.9 3.4
37.5 82.5 4.6 3.1 3.7
40.0 88.0 4.9 3.3 3.9

Состав местных анестетиков

Анестетик — вещество вызывающее онемение и потерю чувствительности. Данный процесс обратимый. Чувство возвращается через 1-1,5 часа, в зависимости от вида анестетика и проведенной анестезии.

Вазоконстрикторы применяемые в комбинации с местными анестетикамиДобавление вазоконстриктора вызывает сужение кровеносных сосудов, что позволяет удерживать анестетик в определенной локации и не давать ему «уходить» в другие части тела. Использование сосудосуживающих средств означает, что пациент получит меньшую дозу анестетика, который имеет высокую токсичность! За счет сосудосужающего действия вазоконстрикторы позволяют минимизировать или полностью устранить кровотечения в послеоперационном периоде. Это происходит из-за стенозирующего эффекта. Добавление вазоконстриктора к местный анестетик может также иметь пагубные последствия. К недостаткам использования сосудосуживающих средств можно отнести побочные эффекты вызванные в сердечно-сосудистой и нервной системе.

В качестве вазоконстрикторов для местных анестетиков чаще всего используется адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин) — это гормоны, которые вырабатываются в организме и обладают эффектом сужения кровеносных сосудов и повышают артериальное давление. Фелипрессин является синтетическим сосудосуживающим агентом, с почти теми же функциями, что и адреналин или норадреналин, но слабее. Фелипрессин используется только вмести с прилокаином!

Парабены в составе анестетиковДля предотвращения раннего окисления вазоконстрикторов в анеститике применяются консерванты. Самые распространенные вещества — сульфитные соединения:

  • натрия сульфит в Ультракаине
  • метилпарабен и метабисульфит в Ксилокаине
  • натрия метабисульфит в Цитанесте (прилокаин)

Все три вышеперечисленные продукта сульфитной смеси используются для предотвращения окисления вазоконстриктора. Однако, известно, что сульфитные соединения могут вызывать аллергические реакции, особенно у пациентов с астматическим бронхитом.

Разбавитель действует как консервант для сосудосуживающих агентов. Вазоконстрикторы нестабильны в растворе и могут окисляться, особенно при длительном воздействии солнечных лучей.

Азот: пузырь 1-2 мм. в диаметре присутствует в катридже для предотвращения попадания кислорода, который может разрушать возаконстрикторы.

Транспортные средства: все вышеперечисленные компоненты растворяют в модифицированном растворе Рингера. Этот изотонический раствор сводит к минимум дискомфорт во время инъекции.

Состав местного анестетика Лидокаин-Адреналин

  1. Местный анестезирующий агент: лидокаина гидрохлорид — 2% (20мг/мл)
  2. Сосудосуживающие: Адреналин (эпинефрин) 1:100.000 (0,012 мг)
  3. Разбавитель: натрия метабисульфит — 0,5 мг
  4. Консерванты: метилпарабен — 0,1% (1 мг)
  5. Изотонический раствор: натрия хлорид — 6 мг
  6. «Транспортные средства»: раствор Рингера
  7. Фунгицид: тимол
  8. Разбавитель: дистилировання вода
  9. Для регулировки pH: гидроксид натрия
  10. Пузырь Азота

Противопоказания к применению местных анестетиков

Медицинская проблема Препараты, которые необходимо избегать Тип противопоказания Альтернативный препарат
Аллергия на местный анестетик Все местные анестетики в одном классе (например, эфиры) Абсолютное Местные анестетики различных химических классов (например, амиды)
Бисульфит-аллергия Местные анестетики, содержащие сосудосуживающие средства Абсолютное Местная анестезия без вазоконстриктора
Атипичная плазменная холинэстераза Эстеры Относительные Амиды
Метгемоглобинемия, идиопатическая или врожденная Ультракаин, прилокаин — актуальные анестетики у детей младше 2 лет Относительные Другие амиды или эстеры
Значительные нарушения функций печени Амиды Относительные Амиды или эфиры, но разумно
Значительные нарушения функции почек Амиды и эфиры Относительные Амиды или эфиры, но разумно
Значительные сердечно-сосудистые дисфункции Высокие концентрации вазоконстрикторов Относительные Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки)
Клинический гипертиреоз Высокие концентрации вазоконстрикторов Относительные Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки)
Определения:Абсолютное противопоказание – подразумевает, что ни в коем случае этот препарат нельзя вводить пациенту, так как есть риск развития потенциально токсичных или летальных последствий.Относительное противопоказание – предполагает, что препарат может назначаться пациенту после тщательного взвешивания риска применения препарата. Если потенциальная польза превышает риски и нет альтернативных лекарственных препаратов, тогда данным противопоказанием можно пренебречь.

Осложнения от местного анестетика

Средства местных анестетиков могут вызывать различные побочные эффекты, среди которых можно выделить анафилактический шок и отек Квинке. Как правило, данные побочные эффекты развиваются после введения препарата без предварительного сбора аллергологического анамнеза. Именно по этой причине следует всегда контролировать основные параметры жизнедеятельности, проявлять особую осторожность и учитывать анамнез пациента. Общее состояние может проявляться в виде расстройств центральной нервной системы (ЦНС) или сердечно-сосудистой системы (ССС).

Нейротоксичность

Типичные симптомы развития нейротоксичности вызванной средствами местных анестетиков:

  • парестезия губ, языка и рук
  • металлический привкус во рту
  • сонливость
  • звон в ушах
  • невнятная речь
  • тремор мышц
  • нарушение зрения
  • генерализованные судороги
  • кома

Это так называемые предупреждающие симптомы, которые могут возникнуть при введении минимальных доз местного анестетика. При возникновении подобных симптомов необходимо:

  • немедленно прекратить инъекцию препарата
  • дать 100% кислород
  • рекомендовать пациенту «глубокое дыхание» (для создания гипервентиляции)
  • не допускать развития гипоксии и ацидоза, которые усиливают токсичность местного анестетика (развивается «ионная ловушка»)
  • в случае возникновения судорог, можно применить пропофол, либо бензодиазепины
  • для предотвращения развития гипоксии и ацидоза следует рассмотреть возможность о предоставлении миорелаксантов, проведения интубации и начала искусственной вентиляции легких.

Кардиотоксичность

Средства местных анестетиков, в случае их передозировки, влияют на сердечно-сосудистую систему за счет снижения сократимости миокарда, нарушения автоматизации, снижения скорости проводимости импульсов и расширения сосудов. После начальной фазы стимуляции в результате возбуждения ЦНС, наступает фаза депрессии. В случае возникновения признаков токсичности необходимо как можно быстрее внедрить стандартные процедуры, предотвращающие расстройства кровообращения сердечно-сосудистой системы.

zubodont.ru

Анестетик - местные анестетики | Vnarkoze.ru

Безболезненность при проведении хирургического вмешательства – одно из важнейших требований, предъявляемых пациентами. Задача хирурга и анестезиолога не просто обеспечить глубокую и полную аналгезию, но и сделать это максимально комфортным образом: без выраженных побочных эффектов и без вреда для организма человека. Поэтому знание свойств общих и местных анестетиков, фармакологии и биохимии крайне важны для практикующего хирурга.

Препараты, применяемые для устранения боли, называют анестетиками. В зависимости от точки приложения, способа введения в организм и оказываемого эффекта они классифицируются следующим образом:

  1. Общие анестетики или средства для наркоза действуют на нейроны коры головного мозга, угнетая их функцию. Под действием этих препаратов пациент происходит временное обратимое отключение сознания с утратой всех видов чувствительности. В зависимости от способа введения они делятся на:
  • Внутривенные анестетики: тиопентал натрия, пропанидид, кетамин, натрия оксибутират. Эти средства вводятся внутривенно и вызывают потерю сознания при сохранении спонтанного дыхания.
  • Газовые анестетики: закись азота, фторотан, севоран, ксенон. Эти препараты вводятся ингаляционным путем через маску или интубационную трубку, которая вводится в трахею пациента.
  1. Местные анестетики – вещества, которые воздействуют локально на мембраны нейронов и блокируют проведение восходящего чувствительного импульса к центральной нервной системе.

Механизм действия и классификация местных анестетиков

Все местные анестетики представляют собой биполярные молекулы, состоящие их липофильного ароматического кольца и гидрофильной группой, которые соединены между собой эфирной или амидной связью.

  • Эфирные анестетики отличаются более коротким периодом выведения и относительно слабым и непродолжительным обезболивающим эффектом. К этой группе относится анестезин и новокаин. Первый применяется исключительно для поверхностной анестезии, новокаин же до сих пор применяют для проводниковой анестезии из-за низкой токсичности.
  • Амидные анестетики более устойчивы к гидролизу, а потому выводятся и действуют дольше, а также оказывают более выраженный обезболивающий эффект. Если перечислять все относящиеся к этой группе местные анестетики, список препаратов выйдет довольно внушительный: лидокаин, бупивакаин, мепивакаин и другие.
  • Артикаиновый ряд анестетиков, самым известным представителем которого является ультракин, относят к группе амидных. Однако они имеют в своем строении одно существенное отличие, которое обусловливает их уникальные фармакологические свойства. Помимо амидной, в составе артикаина имеется дополнительная эфирная группа, что обусловливает его рекордно низкую скорость резорбции, а значит продолжительность действия. Не будет ошибкой сказать, что артикаин – лучший анестетик из известных сегодня.

Местные анестетики в хирургии и педиатрии

Общий наркоз представляет собой довольно грубое вмешательство в работу центральной нервной системы, поэтому проводить его нужно строго по показаниям. Появление современных местноанестезирующих средств и разработка эффективных методик проведения местной анестезии позволил существенно расширить перечень манипуляций, проводимых под местной анестезией.

Так местные анестетики в гинекологии применяются для проведения малых операций, кесарева сечения, а также для обезболивания родов. Для инфильтрационной анестезии используется 0,25% раствор новокаина, для сакральной, эпидуральной или спинальной выбирают бупивакаин или ропивакаин. Новокаин также обеспечивает анестезирующий эффект, но имеет неприятные побочные эффекты: тошноту, рвоту во время и после операции, головную боль.

Широко используют местные анестетики для глаз в офтальмологии. Аппликационную анестезию глазного яблока проводят при удалении инородных тел, проведении контактных видов обследования (измерение внутриглазного давления, исследования передней камеры и сетчатки глаза), а также малых операций на глазном яблоке. Также проводится инфильтрационная и проводниковая анестезии. Существуют анестезирующие капли для глаз, которые позволяют в послеоперационном периоде применять анестетик в домашних условиях.

В детской хирургической практике применение местной анестезии ограничено, большинство хирургических вмешательств проводится под наркозом. А вот анестетик для наружного применения в составе обезболивающих зубных гелей во время прорезывания зубов испытал на себе практически каждый малыш. При местной анестезии в стоматологии лучшим анестетиком для детей признан Ультракаин.

Непереносимость местных анестетиков

При всех очевидных преимуществах местная анестезия имеет одно абсолютное противопоказание – множественная аллергия на анестетики. Как правило, она выявляется при первом введении препарат, поэтому незнакомые лекарственные средства рекомендуется вводить в пробных дозах.

vnarkoze.ru

Местные анестетики : инструкция по применению

Фармакокинетика

Физико-химические свойства

Структурные изменения в молекуле существенно влияют на физико-химические свойства ЛС, которые контролируют мощность и токсичность местного анестетика. Жирорастворимость - важная определяющая анестетической мощности. Изменения или ароматической, или аминной части местного анестетика могут изменять жирорастворимость и, следовательно, анестетическую мощность. Кроме того, удлинение промежуточного звена приводит к увеличению анестетической мощности до тех пор, пока оно не достигнет критической длины, после которой мощность обычно снижается. Повышение степени связывания с белками приводит к увеличению продолжительности местной анестетической активности. Так, добавление бутиловой группы к ароматическому остатку эфирного местного анестетика прокаина повышает жирорастворимость и способность связываться с белком. Таким путем был получен тетракаин, который отличается высокой активностью и большой продолжительностью действия.

Таким образом, выраженность основного фармакологического действия местных анестетиков зависит от их жирорастворимости, способности связываться с белками плазмы, а также рКа.

Жирорастворимость

Высокожирорастворимые ЛС легко пенетрируют клеточную мембрану. В основном наиболее жирорастворимые местные анестетики являются более мощными и обладают большей продолжительностью действия.

Связывание с белками

Увеличенная продолжительность анестетического действия коррелирует с высокой способностью задерживаться в плазме. Хотя связывание с протеином уменьшает количество свободного ЛС, которое способно к диффузии, оно обеспечивает депонирование ЛС для сохранения местной анестезии. Кроме того, связывание большей массы активного ЛС с белками плазмы крови уменьшает вероятность проявления системной токсичности местного анестетика.

Константа диссоциации

Степень ионизации играет большую роль в распределении ЛС и во многом определяет выраженность его основного фармакологического действия, т.к. только неионизированные формы его легко проходят через клеточные мембраны. Степень ионизации вещества зависит от природы этого вещества (кислота или основание), рКа и рН среды, в которой оно находится. рКа ЛС - это то значение рН, при котором 50% ЛС находится в ионизированной форме. Слабое основание больше ионизируется в кислом растворе, поэтому снижение рН повысит ионизацию основания. Местные анестетики - это слабые основания со значениями рКа от 7,6 до 8,9. Местные анестетики со значением рКа, близким к физиологическому рН (7,4), представлены в растворе большей концентрацией неионизированной формы молекул (которая легче диффундирует через нервные футляры и мембраны к месту их действия), чем местные анестетики с более высоким рКа. ЛС с высоким рКа будут больше диссоциировать при физиологическом значении рН, и поэтому имеется меньше неионизированного ЛС, способного пенетрировать нервный футляр и мембрану. Именно поэтому местные анестетики со значениями рКа, близкими к физиологическим значениям рН, проявляют тенденцию к более быстрому началу действия (лидокаин - 7,8; мепивакаин - 7,7).

В свете изложенного становятся более понятны причины низкой эффективности аминоэфиров - прокаина и тетракаина. Как можно видеть в таблице 6.2, прокаин отличается низкой жирорастворимостью, слабой способностью связываться с белками и очень высоким значением рКа. С другой стороны, тетракаин на первый взгляд, по крайней мере, по двум показателям приближается к идеальному местному анестетику. Это подтверждается хорошо известным клиницистам фактом - его высокой мощностью. Можно было бы примириться с длительным латентным периодом тетракаина, который определяется высоким рКа, но недостаточно высокое связывание ЛС с белками ответственно за высокую концентрацию активного вещества в крови. Если прокаин отличается просто слабым местноанестезирующим действием, то тетракаин должен рассматриваться как чрезвычайно токсичный местный анестетик. Вследствие этого сегодня допустимо использование тетракаина лишь для аппликационной и субарахноидальной анестезии.

Напротив, современные местные анестетики, доступные сегодня аминоамиды (лидокаин, ультракаин и бупивакаин), выгодно отличаются от прокаина и тетракаина по своим физико-химическим свойствам, что и предопределяет их высокую эффективность и достаточную безопасность. Рациональное сочетание физико-химических свойств, присущее каждому из этих ЛС, предопределяет высокий спектр клинических возможностей при их использовании.

Появление высокоэффективных местных анестетиков (артикаина и ропивакаи-на) расширяет возможности выбора местного анестетика для различных проводниковых блокад. Артикаин - новый местный анестетик отличается необычными физико-химическими свойствами: рКа = 8,1; жирорастворимость - 17; связывание с белками - 94%. Это объясняет его минимальную токсичность и особенности клинической фармакологии - короткий латентный период и относительно продолжительную длительность действия.

Знание фармакокинетических законов поведения местных анестетиков в организме имеет жизненно важное значение при проведении местной анестезии (табл. 6.3), т.к. системная токсичность и выраженность терапевтического действия этих ЛС зависят от баланса между процессами их абсорбции и системного распределения. Из места введения местный анестетик проникает в кровь через стенки кровеносных сосудов и поступает в системный кровоток. Активное кровоснабжение ЦНС и ССС, а также высокая жирорастворимость местных анестетиков предрасполагают к быстрому распределению и росту концентраций до потенциально токсических уровней в этих системах. Противодействуют этому процессы ионизации (катионы не пересекают мембрану), связывание с белком (связанное ЛС также не способно пересечь мембрану), биотрансформация и ренальная экскреция. Дальнейшее перераспределение ЛС в другие органы и ткани происходит в зависимости от регионарных кровотоков, градиентов концентраций и коэффициентов растворимости.

Абсорбция

Фармакокинетика местных анестетиков может быть разделена на два основных процесса - кинетику всасывания (абсорбцию) и кинетику системного распределения и выведения (элиминацию).

Большинство фармакокинетических исследований местных анестетиков у человека включали измерения их концентраций в крови в различные периоды времени после введения ЛС. Концентрация ЛС в плазме зависит от абсорбции из места введения, межтканевого распределения и элиминации (метаболизм и экскреция). Факторы, определяющие выраженность системной абсорбции, включают физико-химические свойства местного анестетика, дозу, способ введения, добавление вазоконстриктора к раствору, вазоактивные свойства местного анестетика и патофизиологические изменения, вызываемые имеющимися сопутствующими заболеваниями.

Так, системная абсорбция после эпидуральной инъекции может быть представлена как двухфазный процесс - формирование депо местного анестетика и собственно абсорбция. Например, абсорбция из эпидурального пространства длительно действующего, хорошо жирорастворимого, с высокой способностью связываться с белками анестетика будет происходить медленнее. Это, вероятно, объясняется большей задержкой ЛС в жировой и в других тканях эпидурального пространства. Понятно, что сосудосуживающее действие эпинефрина будет оказывать незначительное влияние на абсорбцию и продолжительность действия длительно действующего ЛС. В то же время медленная абсорбция длительно действующего ЛС обусловливает меньшую системную токсичность.

Место инъекции также влияет на системную абсорбцию ЛС, т.к. кровоток и наличие тканевых белков, способных связывать местные анестетики, представляют важные элементы, определяющие активность абсорбции ЛС из места введения. Наиболее высокие концентрации в крови были обнаружены после межреберного блока, и они снижались в следующем порядке: каудальная блокада, эпидуральная блокада, блокада плечевого сплетения, блокады бедренного и седалищного нервов и подкожная инфильтрация раствором местного анестетика.

Распределение и выведение

После абсорбции местные анестетики из места инъекции и попадания в системную циркуляцию местные анестетики в первую очередь устремляются из крови в интерстициальную и внутриклеточную жидкости, а затем элиминируют главным образом путем метаболизма и в малых количествах через почечную экскрецию.

На распределение ЛС влияют такие его физико-химические свойства, как жирорастворимость, связывание с белком плазмы и степень ионизации, а также физиологические условия (регионарный кровоток). Длительно действующие амидные местные анестетики в большей степени связываются протеином плазмы, чем коротко действующие амидные и эфирные местные анестетики. Кроме того, эти местные анестетики также связываются с эритроцитами, а отношение концентраций кровь/плазма обратно пропорционально связыванию плазмой. Главным связывающим протеином для большинства основных амидных местных анестетиков является а-гликопротеиновая кислота, и уменьшение связывания мепивакаина у новорожденных объясняют, в частности, малым количеством у них a1-гликопротеиновой кислоты.

Анестетики амидного типа метаболизируются главным образом в печени, поэтому их клиренс снижается при таких болезненных состояниях, как сердечная недостаточность, цирроз печени, когда снижен кровоток печени.

Анестетики эфирного типа распадаются как в плазме, так и в печени, подвергаясь быстрому гидролизу холинэстеразой плазмы. Скорость метаболизма значительно варьирует для разных ЛС. Хлорпрокаин имеет наибольшую скорость гидролиза (4,7 мкмоль/мл х ч), прокаин - 1,1 мкмоль/мл х ч и тетракаин - 0,3 мкмоль/мл х ч. Этим объясняется их различие в токсичности; хлорпрокаин - наименее токсичное ЛС эфирной группы, а тетракаин - наиболее токсичный анестетик. Экскреция местных анестетиков осуществляется почками и печенью в основном в виде метаболитов и в меньшей степени в неизмененном состоянии.

ilive.com.ua

Что такое анестетик

Анестетиками называют лекарственные средства, которые оказывают ослабляющее действие на чувствительность окончаний нервных волокон и способных угнетать прохождение возбуждения по ним.

Классификация анестетиков

В основном анестетики используются в местной анестезии, которая бывает нескольких видов:

1) Поверхностная – анестетик определенной концентрации наносится на поверхность кожи или слизистой, при этом снижается чувствительность нервных окончаний именно на поверхности.

2) Инфильтрационная – заключается в последовательном пропитывании кожи и тканей, подлежащих оперативному вмешательству, раствором анестетика.

3) Проводниковая – может быть эпидуральной или спинномозговой и заключается в угнетении прохождения чувствительности по афферентному нервному волокну.

Механизм действия анестетиков

При всех видах анестезии местное действие препарата зависит только от его концентрации и не изменяется от увеличения его дозы.

Для каждого вида анестезии следует применять только определенные препараты, однако существуют и такие анестетики, которые можно использовать для любого вида обезболивания, к примеру – лидокаин.

Действие анестетика

Механизм действия всех местных анестетиков одинаков. Все анестезирующие препараты способны конкурентно блокировать каналы мембран нервных клеток, тем самым вызывая деполяризацию клетки и предотвращая ее возбуждение.

Важно знать, что блокада каналов происходит исключительно изнутри клетки, поэтому очень важно значение рН ткани, влияющее на степень ионизации молекул анестетика. Именно поэтому анестетики не работают в гнойных и воспаленных ранах, имеющих кислую среду.

Применение анестетика: анестетики препараты

В последнее время популярным анестетиком стал лидокаин (ксикаин), являющийся универсальным. Лидокаин оказывает весьма длительное анестезирующее воздействие, чем выгодно отличается от многих других препаратов. Помимо этого очень важно и его антиаритмическое воздействие, которое возникает вследствие блокады каналов в кардиомиоцитах.

Достаточно часто применяется анестезия бензокаином (анестезином), который малотоксичен и обладает высокой активностью. Минусом этого анестетика является его практическая нерастворимость в воде, следствием чего стало его использование исключительно в терминальной анестезии.

Бензокаин обычно применяется в процессе лечения различных кожных заболеваний, геморрое, воспалении среднего уха и других болезней в виде:

  • пасты,
  • мази,
  • присыпки,
  • спиртового раствора или свечей.

Расфасованный в таблетки бензокаин можно принимать внутрь для облегчения состояния больного гастритом или язвой.

promedicinu.ru

Анестезирующие средства (анестетики)

Анестезирующие средства или анестетики — это вещества, при непосредственном соприкосновении с тканями парализующие рецепторные образования и блокирующие передачу импульсов по нервным волокнам. К анестезирующим средствам относятся кокаин, новокаин, дикаин, анестезин, ксикаин, тримекаин и совкаин.

Различные рецепторы отличаются неодинаковой чувствительностью к анестетикам и поэтому они выключаются не одновременно, а  в определенной последовательности. В первую очередь исчезает болевая чувствительность, затем обонятельная, вкусовая, температурная и в последнюю очередь тактильная. Нервные волокна также обладают разной чувствительностью к анестезирующим средствам. Проведение импульсов по чувствительным волокнам прекращается раньше и при воздействии меньших концентраций анестезирующих средств,  чем по двигательным.

Действие анестетиков зависит от степени кровоснабжения тканей. При уменьшении кровоснабжения тканей эффективность анестезирующего действия анестезирующих средств усиливается; кроме того, в результате уменьшения всасывания анестезирующих средств увеличивается продолжительность их действия и уменьшается возможность отравления. В связи с этим к растворам анестезирующих средств нередко прибавляют сосудосуживающие средства, чаще всего адреналин. На действие анестетиков  влияет и реакция среды: в щелочной среде оно усиливается, в кислой — ослабевает. Этим объясняется то, что анестезирующие средства не оказывают выраженного действия при введении их в воспаленные ткани. Следует отметить, что ксикаин, тримекаин, совкаин медленно разрушаются в тканях и поэтому оказывают более продолжительное действие, чем остальные анестетики (кокаин, новокаин и др.).

Анестезирующие средства применяют для различных видов местной анестезии. Анестетики, хорошо проникающие через эпителий слизистых оболочек,— дикаин, ксикаин и кокаин — используют для поверхностной анестезии; новокаин, тримекаин и ксикаин — для инфильтрационной и проводниковой анестезии; совкаин, новокаин и ксикаин — для спинномозговой анестезии. Анестезин применяют только для поверхностной анестезии.

Среди анестезирующих средств особенно токсичны совкаин, дикаин, кокаин. При отравлении этими веществами возникает возбуждение центральной нервной системы с последующим развитием параличей. С целью предупреждения возможного токсического действия кокаина и дикаина рекомендуется за 40—50 мин. до проведения анестезии давать больному барбитураты (например, барбамил 0,1 г). Применение аналептиков (коразола, кофеина и др.) при вызванном анестезирующими средствами угнетении центров продолговатого мозга бывает, как правило, неэффективным. При тяжелом отравлении анестезирующими средствами применяют искусственное дыхание, кислород (карбоген), кровопускание с последующим введением изотонического раствора хлорида натрия. Отдельные анестезирующие средства — см. статьи по названиям препаратов (например, Кокаин, Совкаин и др.).

Анестезирующие средства (синоним анестетики; Anaesthetica; греч. anaistliesia — нечувствительность) — лекарственные вещества, устраняющие возбудимость концевых аппаратов чувствительных нервов и блокирующие проводимость импульсов по нервным волокнам. Действие анестезирующих средств избирательно, т. е. проявляется в таких концентрациях, которые не повреждают окружающих тканей, и носит обратимый характер. Первым анестезирующим средством, введенным в медицинскую практику, был кокаин (см.), который вызывает все виды анестезии, но из-за высокой токсичности в настоящее время применяется только для поверхностной анестезии (в офтальмологии, отоларингологии и урологии). Кокаин вызывает сужение сосудов; поэтому его включают в состав капель и мазей, применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов. Недостатки кокаина: высокая токсичность, влияние на внутриглазное давление, нестойкость в растворе при стерилизации кипячением, малая доступность источника получения; при повторном применении кокаина может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).

Анестезин (см.) и другие алкильные эфиры аминобензойной кислоты нашли ограниченное применение, так как их растворимые соли обладают местнораздражающим действием. Широкое распространение в медицинской практике получили новокаин (см.) и другие эфиры парааминобензойной кислоты (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин и др.), обладающие меньшим раздражающим и большим анестезирующим действием. Новокаин применяют для всех видов анестезии (таблица), кроме поверхностной, а также при лечении различных заболеваний. Новокаин значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большой широтой терапевтического действия. Недостатки новокаина: кратковременность действия, неспособность вызывать поверхностную анестезию, антисульфаниламидное действие, нестойкость в растворе, способность вызывать аллергические реакции. Раствор основания новокаина в персиковом масле применяют при длительной боли в рубцах, трещинах заднего прохода, после операции геморроя и т. п.; действие его после однократного введения под кожу или в мышцы длится 3—15 дней. Дикаин (см.) — сильное анестезирующее средство, по активности и токсичности превосходящее новокаин и кокаин. Ввиду высокой токсичности дикаин в основном применяют для поверхностной анестезин в офтальмологии и отоларингологии.

Вофакаин, оксипрокаин (паскаин) и другие эфиры парааминосалициловой кислоты близки по активности к группе новокаина, но отличаются от них наличием противовоспалительных и антисептических свойств. Вофакаин активнее кокаина при поверхностной анестезии и с успехом применяется в отоларингологии. Из соединений с амидной связью широкое распространение получил совкаин (см.), превосходящий по активности новокаин, кокаин и ксиканн. Так как совкаин высокотоксичен и медленно выводится из организма, его применяют с большой осторожностью, главным образом для спинномозговой анестезии. Фаликаин превосходит при поверхностной анестезии кокаин, при проводниковой — новокаин, но токсичнее его в 10 раз (таблица).

Активность и токсичность некоторых анестезирующих средств

Препарат Активность при анестезии Токсичность относительно Показан к применению при анестезии
поверхностной инфильтрационной проводниковой
кокаина новокаина
относительно кокаина относительно новокаина
Новокаин 0,1 1 1 0,2 1 Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, внутрикостной; внутривенно, внутримышечно и для блокад при различных заболеваниях
Кокаин 1 3,5 1,9 1 5 Поверхностной
Бенкаин 0,1 <1 0,06—0,1 0,3—0,5 Инфильтрационной, внутрикостной
Гексилкаин 1 <1 4 1 5 Поверхностной, проводниковой
Монокаин 1,5—2 2 <0,2 <1 Инфильтрационной, проводниковой
Хлорпрокаин 1 1 <0,2 <1 Инфильтрационной, проводниковой
Амилкаин 1,5 1, 5 <0,2 <1 Инфильтрационной, проводниковой
Бутакаин 1—3 10 4 0,6-1,2 3—6 Поверхностной
Корнекаин 3—5 5 2 10 Поверхностной
Дикаин 10 — 20 10—20 10—20 2—3 10—15 Поверхностной, перидуральной
Оксипрокаин (паскаин) <1 2 1 0,06 0,3 Инфильтрационной
Вофакаин 2 0,4 2 Поверхностной
Нафтокаин 5—10 0,4 2 Поверхностной
Пиперокаин 8—10 2 2 0,6 3 Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой
Совкаин 10—50 15-25 15—25 3-6 15—3 0 Спинномозговой
Ксикаин 0,5 2-4 2—3 0,3-0,4 1,5—2 Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой, внутрикостной; внутривенно и для блокад при различных заболеваниях
Тримекаин 0,4 3—3,5 2,5—3 0,26 1 , 3 Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой
Карбокаин 0,2 3—3,5 2,5-3,5 0,4—0,5 2—2,5 Проводниковой
Фаликаин 10 8—10 2 10 Поверхностной, проводниковой
Хостакаин 0,3 2,5—3,5 1 , 5 0,3-0,4 1,5—2 Проводниковой
Дифазин 4 4-5 0,28 1.4 Поверхностной

В последнее время внимание привлекли соединения с анилидной связью. К ним относятся высокоактивные, длительно действующие и малотоксичные анестетики: ксилокаин (ксикаин), тримекаин (см.), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Они вытесняют из практики новокаин (при инфильтрадионной, проводниковой, внутрикостной анестезии и при блокадах), дикаин (при поверхностной и перидуральной анестезии), совкаин (при спинномозговой анестезии) и другие анестетики, так как обладают рядом преимуществ: вызывают быстрее наступающую, более глубокую и более продолжительную анестезию, чем новокаин, оказывают анальгезирующее действие в послеоперационном периоде, не вызывают аллергических реакций, относительно малотоксичны (менее токсичны, чем кокаин, дикаин, совкаин), превосходят по терапевтической широте обычно применяемые анестезирующие средства, не имеют антисульфаниламидного действия, стойки в растворе и при стерилизации.

Механизм действия анестезирующих средств обусловливается их способностью к адсорбции на поверхности клеток и взаимодействию со специфическими (в химическом отношении) структурами рецептора. Физико-химические свойства анестезирующих средств — растворимость, основность, константа диссоциации, липоидофильность, полярность, поверхностная активность и др., определяя легкость проникания анестетиков через различные биохимические среды и возможность контакта с чувствительным нервом, существенно влияют на анестезирующее действие. Проникнув в нервную клетку, анестетик вступает в химическое взаимодействие с белковыми макромолекулами нервного волокна, принимающими участие в процессе передачи импульсов. Эффект анестезирующих средств усиливается и удлиняется при подщелачивании их растворов, добавлении солей К и Mg, сыворотки крови, поливинилпирролидона и некоторых других веществ. Потенцируют эффект анестетиков анальгетики группы морфина, нейроплегические вещества, антихолинэстеразные вещества и др. Адреналин, мезатон, эфедрин, нафтизин вызывают сужение сосудов, замедляют всасывание анестезирующих средств и тем самым удлиняют действие и уменьшают их токсичность. Анестезирующее действие снижается при подкислении раствора анестетика, добавлении глюкозы, мочевины, серотонина и в условиях облучения.

Анестетики предназначаются главным образом для обезболивания при хирургических операциях. Активность и токсичность анестетиков проявляются неодинаково при различных видах обезболивания: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой и других видах анестезии. Применение анестетиков особенно показано при операциях при открытых повреждениях, у больных с травматическим шоком, у ослабленных больных со злокачественными опухолями, тяжелыми инфекционными заболеваниями, разлитым перитонитом, сепсисом. Анестезирующие средства  применяют также при невритах, невралгиях, радикулитах. Анестетики применяют внутривенно, внутримышечно и для блокад при лечении различных заболеваний. Анестетики иногда сочетают с нейроплегическими, ганглиоблокирующими средствами, релаксантами, стероидными препаратами. Применение анестетиков противопоказано у больных с неустойчивой нервной системой, у маленьких детей, у больных с обширными гнойными процессами, при атипических операциях на внутренних органах, при наличии больших сращений и спаек.

Местная реакция токсического характера от анестетиков проявляется в виде отечности тканей, некроза и дерматита; она чаще бывает выражена при применении неизотонических растворов анестезирующих средств. Резорбтивное действие анестетика в основном первоначально проявляется в стимуляции коры головного мозга, гипоталамуса и центров продолговатого мозга; затем развивается ганглиоблокирующее, курареподобное и м-холинолитическое действие. При отравлении анестезирующими средствами наблюдаются: бледность, тошнота, рвота, двигательное возбуждение, переходящее в клоникотонические судороги; в более тяжелых случаях возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением — дыхание становится поверхностным и неправильным, артериальное давление падает; смерть наступает в результате остановки дыхания. При возбуждении ЦНС назначают препараты брома, хлоралгидрат, барбитураты, аминазин и другие препараты фенотиазинового ряда; при коллапсе — кофеин, камфору, коразол подкожно, адреналин (0,1% 0,3 мл) внутрисердечно, глюкозу (30%) внутривенно, делают переливание крови. Некоторые анестетики могут вызывать аллергические реакции (дерматиты, экзему, приступы бронхоспазма, крапивницу, сывороточную болезнь).

www.medical-enc.ru